药理作用
1.药物过量的表现:精神迟钝;眼周或面部水肿;全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。2.处理:a)停药;b)洗胃,因患者往往出现恶心、呕吐,不宜再催吐;洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃道内残余的利福平;有严重恶心呕吐者给予止吐剂。c)静脉输液并给予尿剂,促进药物的排泄。d)对症和支持疗法。
药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5-4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7-9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可通过胎盘表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%-91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2β)为3-5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%-65%的给药量经粪便排出,6%-15%的药物以原形、15%为活性代谢经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出,亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中七品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
2014-07-30 23:27举报