让男性阴茎变大、变长的药物主要是通过促进雄激素分泌而达到增大阴茎的目的。目前临床上常用的有西地那非、伐地那非等磷酸二酯酶抑制剂，以及他达拉非等鸟苷酸环化酶激动剂。
1.西地那非：主要作用于海绵体内的鸟苷酸环化酶，使平滑肌上的鸟苷酸环化酶增多，导致细胞内cGMP浓度增高，从而促使海绵体充血胀大。一般在性生活前一小时服用，可以明显改善男性的勃起硬度和持续时间，但不能增加阴茎长度。
2.伐地那非：该药也属于磷酸二酯酶抑制剂，可增强神经递质的作用，提高阴茎海绵体中鸟苷酸环化酶的水平，从而使海绵体平滑肌松弛，血液进入海绵窦而导致阴茎充血。用药后通常30分钟开始生效，4-6小时内仍保持有效状态，但需注意其不良反应包括头痛、潮热、心悸等。
3.他达拉非：此药对阴茎海绵体平滑肌中的鸟苷酸环化酶没有直接影响，而是直接与血管内皮细胞上的特异性高选择性PDE5型磷酸二酯酶结合，在无氧代谢状态下激活鸟苷酸环化酶，使细胞内cGMP升高，从而起到扩张局部血管的效果。一般建议在同房前约一个小时口服，能够帮助阴茎充分勃起并维持足够的时间。
4.其他药物：如十一酸睾酮软胶囊、丙酸倍他米松乳膏等，有助于补充体内雌激素、糖皮质激素不足，并促进阴茎发育，以达到增大的效果。
需要注意的是，上述药物均需要在医生指导下使用，避免盲目自行用药，以免造成严重后果。另外，如果患者存在阴茎短小的情况，还可以到医院泌尿外科就诊，完善视诊等相关检查明确诊断。