甲基硫霉素属于抗菌药物，对革兰氏阴性菌具良好抗菌作用，对革兰氏阳性菌作用较差。甲基硫霉素临床主要用于治疗肠道和肠外阿米巴病，还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。
甲基硫霉素进入人体后，可在肠道和肠外阿米巴病患者体内被还原成具有抗菌活性的甲基硫霉素，通过抑制细菌蛋白质的合成，从而起到抗菌的作用。对于肠道和肠外阿米巴病患者，可遵医嘱使用甲基硫霉素进行治疗，通常需要使用片剂、胶囊或者口服液等多种剂型，患者用药时应严格按照医嘱用药，不可自行盲目用药。如果患者对甲基硫霉素过敏，应禁止使用该药物，以免出现过敏反应。
患者在使用甲基硫霉素治疗期间，应避免饮酒，以免导致出现不良反应，同时还应注意饮食清淡，避免食用辛辣刺激性食物，例如辣椒、花椒或者芥末等，以免影响药物效果。若用药后出现不适症状，建议及时就医治疗。