达希纳(尼洛替尼胶囊)的药理作用如下：
在慢性粒细胞白血病(CML)的鼠科动物模型中，达希纳(尼洛替尼胶囊)选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合，在细胞系中和原发的Ph+CML白血病细胞中，抑制细胞增殖并延长生存期。本品能有效对抗格列卫耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量，达希纳也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。
下面我们来详细了解达希纳(尼洛替尼胶囊)的体内代谢全程：
吸收：绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的达希纳(尼洛替尼胶囊)后，在粪便中的检测到的放射活性的话，则结果为大约30%。达峰时间（Tmax）为3小时。与食物同服时相比空腹条件服用时，血药峰浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）分别高出112%和82%。进餐后30分钟或2小时后服用，达希纳(尼洛替尼胶囊)的生物利用度分别增加29%和15%。达希纳的吸收是可饱和的。
分布：大约98%的达希纳(尼洛替尼胶囊)与血浆蛋白结合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。达希纳的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。
代谢：达希纳(尼洛替尼胶囊)经肝脏代谢，主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。达希纳(尼洛替尼胶囊)是血清中的主要循环成分（87.5%），其代谢产物对达希纳的药理作用无显著贡献。
消除：在健康受试者中，服用单剂放射标记的达希纳(尼洛替尼胶囊)后，超过90%的剂量在7天内消除，主要从粪便中。母体药物占68.5%，以代谢产物形式排泄的占21.4%。在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。从多次每日剂量的药物代谢动力学研究中得出的消除半衰期约为17小时。
在慢性粒细胞白血病(CML)的鼠科动物模型中，达希纳(尼洛替尼胶囊)选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合，在细胞系中和原发的Ph+CML白血病细胞中，抑制细胞增殖并延长生存期。本品能有效对抗格列卫耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量，达希纳也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。
下面我们来详细了解达希纳(尼洛替尼胶囊)的体内代谢全程：
吸收：绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的达希纳(尼洛替尼胶囊)后，在粪便中的检测到的放射活性的话，则结果为大约30%。达峰时间（Tmax）为3小时。与食物同服时相比空腹条件服用时，血药峰浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）分别高出112%和82%。进餐后30分钟或2小时后服用，达希纳(尼洛替尼胶囊)的生物利用度分别增加29%和15%。达希纳的吸收是可饱和的。
分布：大约98%的达希纳(尼洛替尼胶囊)与血浆蛋白结合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。达希纳的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。
代谢：达希纳(尼洛替尼胶囊)经肝脏代谢，主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。达希纳(尼洛替尼胶囊)是血清中的主要循环成分（87.5%），其代谢产物对达希纳的药理作用无显著贡献。
消除：在健康受试者中，服用单剂放射标记的达希纳(尼洛替尼胶囊)后，超过90%的剂量在7天内消除，主要从粪便中。母体药物占68.5%，以代谢产物形式排泄的占21.4%。在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。从多次每日剂量的药物代谢动力学研究中得出的消除半衰期约为17小时。
北京大学第三医院
上海交通大学医学院附属瑞金医院
首都医科大学附属北京儿童医院
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乌苯美司胶囊
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