博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)的临床适应症与氟尿嘧啶相同,主要是用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内研究试验将博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)试用于289例各种癌症,疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌。目前将博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)与丝裂霉素联合应用治疗晚期胃癌,有效率可达54.3%~56.9%,已成为我国广泛应用的重点方案。博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。
博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)与替加氟相同,在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用。实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物血(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以1:4配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。使用博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)后4h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B比值远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤内(T)及周围正常组织(N)中氟尿嘧啶的浓度,也说明当配比为1:4时,T/B及T/N比值最大。
博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)的作用机制,一方面认为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因而相对地提高了氟尿嘧啶的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分在肿瘤组织中分解,加脲嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。总的来说,临床药理方面博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)与替加氟相似。
博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)与替加氟相同,在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用。实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物血(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以1:4配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。使用博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)后4h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B比值远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤内(T)及周围正常组织(N)中氟尿嘧啶的浓度,也说明当配比为1:4时,T/B及T/N比值最大。
博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)的作用机制,一方面认为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因而相对地提高了氟尿嘧啶的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分在肿瘤组织中分解,加脲嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。总的来说,临床药理方面博莱优福定(尿嘧啶替加氟片)与替加氟相似。