复方环磷酰胺片临床用主要用于治疗恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病等。
复方环磷酰胺片在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。复方环磷酰胺片是一种烷化剂类抗肿瘤药，而烷化剂类药物常具突变源性（mutagenic），因为它能改变脱氧核糖核酸(DNA)中的核苷酸（nucleotides）。环磷酰胺其具有两个烷基，因而被称为双功能烷化剂，其所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团起烷化作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害，严重时可致细胞死亡，所以，复方环磷酰胺片也属于细胞周期非特异性药物。
复方环磷酰胺片口服后吸收完全，迅速分布到全身，约1小时后血浆浓度达最高峰，少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与白蛋白结合，其代谢物约50％与蛋白结合。复方环磷酰胺片在人体内拥有这样完善的作用机理，为其对晚期肿瘤患者的显著疗效作出了最好的证明。
复方环磷酰胺片在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。复方环磷酰胺片是一种烷化剂类抗肿瘤药，而烷化剂类药物常具突变源性（mutagenic），因为它能改变脱氧核糖核酸(DNA)中的核苷酸（nucleotides）。环磷酰胺其具有两个烷基，因而被称为双功能烷化剂，其所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团起烷化作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害，严重时可致细胞死亡，所以，复方环磷酰胺片也属于细胞周期非特异性药物。
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