哌拉西林和美洛西林、羧苄西林、替卡西林等一样，都属于半合成的广谱青霉素类抗生素，可治疗敏感细菌引起的感染。它可以通过与细菌细胞膜上的一个或多个PBPs（青霉素结合蛋白）结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，最终使细菌溶解、破裂而死亡。
哌拉西林对部分革兰氏阳性菌（如肠球菌等）和绝大多数革兰氏阴性菌（大肠杆菌、产气杆菌、淋球菌等）有强大的抗菌作用，最难能可贵的是，哌拉西林是为数不多的对绿脓杆菌有强大抗菌作用的抗生素，因此应用较多。因为哌拉西林对繁殖期细菌的杀菌作用强，而对静止期细菌几乎无作用，所以在药理学上，哌拉西林属于抗菌药物中的繁殖期杀菌剂（提示不应与大环内酯类抗生素和氯霉素等快速抑菌剂联用）。同时，哌拉西林对人体的毒性很小，除了对青霉素类抗生素过敏者外，绝大多数人都能安全使用。
但是，近年来因为抗菌药物的滥用，很多细菌对哌拉西林的耐药性已经越来越强，尤其是肠杆菌科的条件致病菌。现在，医生更多的情况下是应用哌拉西林与舒巴坦或他唑巴坦的复方制剂，单用哌拉西林的情况已经不多了。
哌拉西林对部分革兰氏阳性菌（如肠球菌等）和绝大多数革兰氏阴性菌（大肠杆菌、产气杆菌、淋球菌等）有强大的抗菌作用，最难能可贵的是，哌拉西林是为数不多的对绿脓杆菌有强大抗菌作用的抗生素，因此应用较多。因为哌拉西林对繁殖期细菌的杀菌作用强，而对静止期细菌几乎无作用，所以在药理学上，哌拉西林属于抗菌药物中的繁殖期杀菌剂（提示不应与大环内酯类抗生素和氯霉素等快速抑菌剂联用）。同时，哌拉西林对人体的毒性很小，除了对青霉素类抗生素过敏者外，绝大多数人都能安全使用。
但是，近年来因为抗菌药物的滥用，很多细菌对哌拉西林的耐药性已经越来越强，尤其是肠杆菌科的条件致病菌。现在，医生更多的情况下是应用哌拉西林与舒巴坦或他唑巴坦的复方制剂，单用哌拉西林的情况已经不多了。
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