替考拉宁

替考拉宁有和万古霉素相似的抗菌谱，对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌），链球菌，肠球菌，单核细胞增多性李司特菌，细球菌，JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。
替考拉宁对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。
由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类，四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌，仍对替考拉宁敏感。 2015-06-01 15:18举报

替考拉宁有着和万古霉素相同的作用机理，干扰细菌细胞壁肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长，将新建连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭到损坏，细菌生长停止，最后死亡。 2015-06-01 15:18举报

替考拉宁结构上与万古霉素不同的是，在肽骨架上多了脂肪酸侧链，提高了亲脂性，更易于渗入组织和细胞。替考拉宁因此在治疗上表现出比万古霉素更多的优势：
（1）具有较低的毒副作用，特别是明显低的肾毒性；
（2）具有比万古霉素长得多的半衰期，每天仅需注射一次；
（3）具有比万古霉素更方便的给药途径，可以采用静脉注射或肌肉注射方式给药。
（4）替考拉宁的体内抗菌活性为万古霉素的数倍，与其它抗生素联用的安全性高，且具有长的抗生素后效应。
因此，替考拉宁更利于门诊治疗和被患者接受。 2015-06-01 15:18举报

替考拉宁的不良反应主要有肝脏转氨酶升高、皮疹、粒细胞减少和胃肠道反应，耳、肾毒性少见。替考拉宁比其他糖肽类抗生素对肾功能的影响要小得多，且很少引起糖肽类抗生素所致的过敏反应. 2015-06-01 15:18举报