甲氧苄啶属于抗菌药，对多种革兰氏阴性菌具有良好的抗菌作用，对大多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阳性菌和真菌也有良好的抗菌活性，主要通过干扰细菌叶酸的合成，使细菌的生长受到抑制，从而起到抗菌的作用。
甲氧苄啶属于第一代头孢菌素类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有良好的抗菌活性，对链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷伯菌属等有良好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌无效。此外，甲氧苄啶对沙雷菌属、不动杆菌属、葡萄球菌属等也有良好的抗菌活性。临床上主要用于治疗敏感菌引起的尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、肠道感染、皮肤软组织感染等疾病。
部分患者使用甲氧苄啶后可能会出现恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛等胃肠道反应，还可能会出现头痛、眩晕、皮疹等不良反应，一般症状较轻，不需要特殊处理。如果症状较重，建议患者立即停药，并及时到医院就诊。对甲氧苄啶过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用此药。
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