依托泊苷不良反应?依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶- DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能 提高抗肿瘤活性。
药理作用
足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中,产生一般细胞功能所需的断裂反应;VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物,引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA,其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
临床应用
⑴主要对小细胞肺癌,有效率达40%增至85%,完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌,口服疗效较静脉注射为好。
⑵对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。
依托泊苷不良反应
⑴骨髓抑制:白细胞和血小板减少,贫血,此为剂量限制性毒性。
⑵胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,口腔炎,腹泻;偶有腹痛,便秘。
⑶过敏反应:有时可出现皮疹,红斑,瘙痒等过敏症。
⑷皮肤反应:脱发较明显,有时发展至全秃,但具可逆性。
⑸神经毒性:手足麻木,头痛等。
⑹其他反应:发热,心电图异常,低血压,静脉炎等。
禁 忌
⑴有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。
⑵对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者,水痘患者应慎用。
[注意事项]
⑴不能作皮下或肌肉注射,以免引起局部坏死。
⑵静脉注射或静脉滴注时不能外漏,应充分注意注射部位、注射方法。该品易引起低血压,注射速度尽可能要慢,至少30分钟。
⑶不能作胸腹腔注射和鞘内注射。
⑷不能与葡萄糖液混合使用,在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微粒沉淀,应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。
⑸用药前、用药中应观察药物是否透明,如果混浊沉淀,则不能使用。
⑹口服胶囊应在空腹时服用。
⑺该品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。
2015-08-04 16:26举报