普瑞巴林

普瑞巴林用于治疗神经性疼痛。
普瑞巴林是一种钙通道阻滞剂，能够选择性地抑制电压依赖性的钙通道，降低突触前膜钙离子浓度，减少神经递质的释放，进而减轻神经兴奋性，缓解神经性疼痛。其主要用于带状疱疹后神经痛、三叉神经痛等疾病。
普瑞巴林还可能用于焦虑症或抑郁症的辅助治疗。因为普瑞巴林具有一定的抗抑郁作用，能调节大脑内神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素的平衡。
使用普瑞巴林时需注意监测是否出现嗜睡、头痛等不良反应，并遵医嘱调整剂量。患者在服用普瑞巴林期间应避免驾驶机动车辆、操作精密仪器或从事需要精神警觉度较高的工作。

普瑞巴林，3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中，减压浓缩。加入镍A-7000催化剂，在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇。加热至65℃，加入冰乙酸，加热至73℃。急冷至50℃，再缓慢冷至室温。冷至0～5℃，保持3.5h。普瑞巴林，过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴(148553-50-8)。该药是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。癫痫（epilepsy）即俗称的“羊角风”或“羊癫风”，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。据中国最新流行病学资料显示，国内癫痫的总体患病率为7.0‰，年发病率为28.8/ 10 万，1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。据此估计中国约有900万左右的癫痫患者，其中500～600万是活动性癫痫患者，同时每年新增加癫痫患者约40万，在中国癫痫已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。