可乐定的作用机制主要是通过激动中枢神经系统的α肾上腺素能受体，从而抑制交感神经兴奋，起到降低血压的作用。临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病。
可乐定属于α肾上腺素能受体抑制剂，通过激动中枢神经系统的α肾上腺素能受体，可以抑制交感神经兴奋，使心率减慢，减少心肌的耗氧量，从而起到降低血压的作用。在临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病，也可以用于治疗偏头痛、痛经、绝经期综合征等。此外，可乐定也可以用于治疗偏头痛的急性发作，通过抑制中枢神经系统的α肾上腺素能受体，可以使头痛的症状减轻。同时，可乐定也可以用于治疗高血压，通过降低血管阻力，可以使血压下降。
但由于可乐定的降压作用会引起体位性低血压，所以患者在使用时要注意不可以过快地坐起，以免发生晕厥。此外，对于可乐定过敏的人群也不建议使用，以免引起过敏反应，出现皮疹、瘙痒等不适症状。
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