抑制细菌细胞壁的合成,起到杀菌作用。苯唑西林钠是一种耐酸、耐青霉素酶的抗生素,对葡萄球菌具有良好的抗菌活性。用于青霉素酶产生的葡萄球菌感染引起的下列疾病:首先是呼吸道疾病,包括肺炎、支气管肺炎、急性支气管炎、慢性支气管急性发作以及支气管扩张感染、肺心病等,其次是皮肤软组织感染,包括蜂窝织炎和皮下脓肿。另外,可以用于治疗败血症和心内膜炎。最少也可用于化脓性链球菌、肺炎球菌和耐青霉素葡萄球菌引起的混合感染。