专家说,达希纳无疑是治疗慢性髓性白血病的新药,但是,如果服药不注意细节和确定自己师傅适合服用,再好的救命药也将会是毒药。所以,以下是诺华公司的制药工程师推荐的达希纳用药细节注意事项,希望广大患者要留意了。
达希纳的推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益,达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
服用达希纳(尼洛替尼胶囊)可能会出现如下状况,患者应要注意:
1骨髓抑制:达希纳(尼洛替尼胶囊)能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。
QT间期延长:已经显示达希纳(尼洛替尼胶囊)能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。
达希纳(尼洛替尼胶囊)禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用达希纳之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图,在剂量调整之后也需要做心电图。
2猝死:在一项正在进行的临床研究中接受达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗的867例患者中有5例猝死的报道(0.6%)。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与达希纳相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。
3血清脂肪酶升高:使用达希纳(尼洛替尼胶囊)会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。
4肝功能异常:使用达希纳(尼洛替尼胶囊)可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高,应定期进行肝功能检测。
5电解质异常:使用达希纳(尼洛替尼胶囊)可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用达纳希之前必须纠正电解质异常,治疗过程中应定期监测电解质。
6药物相互作用:避免使用CYP3A4强诱导剂或延长QT间期的药物。如果患者必须使用这样的药物治疗,应该考虑停止达希纳(尼洛替尼胶囊)的服用;如果不能停止达希纳的治疗,并需要同时服用上述药物时,应密切监测QT间期。
7食物的作用:进食会使达希纳(尼洛替尼胶囊)的生物利用度增加。达希纳不应与食物一起服用。服药前2小时之内和服药后1小时之内避免进食。应该避免进食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP3A4作用的食物。
8肝损害:在肝损害的患者中尚未进行过对本品的研究。临床研究已经排除了ALT和/或AST>2.5(或>5,如果与疾病相关的话)倍正常值上限和/或总胆红素>1.5倍正常值上限的患者。达希纳(尼洛替尼胶囊)主要经肝代谢,因此,肝损害患者的本品暴露量可能增加,推荐在肝损害的患者中谨慎使用,并且应该密切监测这些患者的QT间期延长。
9乳糖:达希纳(尼洛替尼胶囊)含有乳糖,所以对于有遗传性半乳糖不耐受问题、严重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者,不推荐使用达希纳。
10实验室检查:在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次。应定期检查生化。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时应定期做心电图,在剂量调整之后也应该做心电图。对接受达希纳(尼洛替尼胶囊)的患者,应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。
11对驾驶能力和操作机器能力的影响:尚未进行过达希纳(尼洛替尼胶囊)对驾驶能力和操作机器能力的影响的研究。不良反应中如头昏、恶心和呕吐,在达希纳治疗期间是有可能出现的,所以驾驶或操作机器时应该谨慎。
达希纳的推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益,达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
服用达希纳(尼洛替尼胶囊)可能会出现如下状况,患者应要注意:
1骨髓抑制:达希纳(尼洛替尼胶囊)能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。
QT间期延长:已经显示达希纳(尼洛替尼胶囊)能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。
达希纳(尼洛替尼胶囊)禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用达希纳之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图,在剂量调整之后也需要做心电图。
2猝死:在一项正在进行的临床研究中接受达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗的867例患者中有5例猝死的报道(0.6%)。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与达希纳相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。
3血清脂肪酶升高:使用达希纳(尼洛替尼胶囊)会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。
4肝功能异常:使用达希纳(尼洛替尼胶囊)可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高,应定期进行肝功能检测。
5电解质异常:使用达希纳(尼洛替尼胶囊)可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用达纳希之前必须纠正电解质异常,治疗过程中应定期监测电解质。
6药物相互作用:避免使用CYP3A4强诱导剂或延长QT间期的药物。如果患者必须使用这样的药物治疗,应该考虑停止达希纳(尼洛替尼胶囊)的服用;如果不能停止达希纳的治疗,并需要同时服用上述药物时,应密切监测QT间期。
7食物的作用:进食会使达希纳(尼洛替尼胶囊)的生物利用度增加。达希纳不应与食物一起服用。服药前2小时之内和服药后1小时之内避免进食。应该避免进食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP3A4作用的食物。
8肝损害:在肝损害的患者中尚未进行过对本品的研究。临床研究已经排除了ALT和/或AST>2.5(或>5,如果与疾病相关的话)倍正常值上限和/或总胆红素>1.5倍正常值上限的患者。达希纳(尼洛替尼胶囊)主要经肝代谢,因此,肝损害患者的本品暴露量可能增加,推荐在肝损害的患者中谨慎使用,并且应该密切监测这些患者的QT间期延长。
9乳糖:达希纳(尼洛替尼胶囊)含有乳糖,所以对于有遗传性半乳糖不耐受问题、严重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者,不推荐使用达希纳。
10实验室检查:在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次。应定期检查生化。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时应定期做心电图,在剂量调整之后也应该做心电图。对接受达希纳(尼洛替尼胶囊)的患者,应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。
11对驾驶能力和操作机器能力的影响:尚未进行过达希纳(尼洛替尼胶囊)对驾驶能力和操作机器能力的影响的研究。不良反应中如头昏、恶心和呕吐,在达希纳治疗期间是有可能出现的,所以驾驶或操作机器时应该谨慎。