甲基硫氧嘧啶的副作用包括头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道等常见反应。还有比如皮疹、药物热等过敏反应。有的会发展为剥脱性皮炎。个体病人可引起黄疸及中毒性肝炎。其中粒细胞缺乏是最严重的副作用,所以在用药过程中应该定期检查血象。当白细胞数目低于4x109/L或中性粒细胞数低于1.5x109/L时,应根据医生的推荐停止或调整药物治疗。